Сердечные гликозиды — препараты, названия

В статье пойдет речь о медицинских средствах, использующихся при сердечной недостаточности. И о правильном применении и дозировании, о показаниях и противопоказаниях.

Сердечные гликозиды – описание, состав

Сердечные гликозиды – это группа медицинских лекарств, при помощи которых производится лечение понижения сократительной способности сердечной мышцы, по разным причинам. Они присутствуют в некоторых растениях, имеют кардиотоническую активность. При крупных дозах они могут выступить для сердца как яд.

Они состоят из:

1. Агликона;
2. Гликона.

Агликон – это не сахаристая часть, содержащая стероидное ядро и ненасыщенное лактонное кольцо. Он обеспечивает кардиотоническое действие гликозидов. Агликон это самая важная часть гликозидов, так как от них зависит терапевтическое действие.

Гликон – часть содержащая сахар, которая действует на впитываемость гликозидов, величину их растворимости, умение соединятся с белками крови и тканей.

Чтобы гликозиды проявляли активность обязательно наличие лактонного кольца, а также стероидного ядра. А сахара влияют на всасывание, метаболизм, полувыведение препарата.

Про другие сердечные препараты читайте здесь.

Получение сердечных гликозидов

Чтобы получить гликозиды применяют этанол и метанол, после принятия которых, не появляется гидролиз сердечных гликозидов.

Осуществляются опыты с отдельными веществами или очищенным выведением из растительного сырья:

• Углеводной части молекулы;
• Стероидного ядра;
• Лактонного ненасыщенного кольца.

Вне лаборатории можно провести опыт, используя пикратную бумагу. В нее заворачивают цветок, а затем сдавливают чем-то тяжелым. Если бумага окрашивается в красный, это значит, тут присутствуют сердечные гликозиды.

 Фармакологические свойства

1. Повышение силы сердечных сокращений;
2. Уменьшение длительности систолы вследствие прямого влияния на сердце;
3. Усиление диуреза;
4. Увеличение диастолы, замедление ритма сердца, улучшение притока крови к желудочкам;
5. Понижение чувствительности проводящей системы сердца.

Механизм действия

• Механизм действия такой же, как у всех, но некоторые стороны имеют свою специфику. Действие лекарств на миокард объединено с их главной способностью, повышать силу и скорость сердечных сокращений без значимой затраты кислорода миокардом. После принятия лекарства орган, исполняя одинаковую работу, затрачивает меньше энергии.
• Гликозиды действуют как на больное сердце, так и на здоровое. В некоторых моментах, возможно, заметить их влияние на людей с абсолютно здоровым сердцем. При вводе лекарства пациентам с пониженной сократительной способностью сердца, увеличивается объем сердца как ударный, так и минутный.
• Повышается темп и полнота систолы, несмотря на исходную диастолическую длину миокардиальных волокон, что, бесспорно, служит главным следствием положительного инотропного действия сердечных гликозидов. В маленьких дозах эти лекарства снижают, а в токсических — повышают автоматизм предсердий.

Как действуют препараты на основные функции сердца:

• При инотропном действии происходит увеличение систолы;
• При хронотропном действии – уменьшение ритма сердечных сокращений;
• При возбудимости миокарда – понижается возбудимость;
• При проведении импульсов по проводящей системе сердца происходит притеснение проводящей системы сердца;
• При замедленном кровообращении – увеличивается;
• При повышении венозного давления – понижается;
• При нарушении функций внутренних органов – все нормализуется.

Эффект от препаратов

Действие лекарственных средств на орган характеризуется тем, что изменяются все основные функции организма.

Все эффекты, причиняемые лекарствами на миокард, делятся на:

1. Инотропный положительный эффект, который является причиной повышения концентрации ионной формы кальция в мышечных клетках.
2. Хронотропное отрицательное действие, связанное с возбуждением барорецепторов и блуждающего нерва.
3. Дромотропное отрицательное воздействие является результатом замедления проведения импульса по атриовентрикулярному соединению.
4. Баротропный положительный эффект является нежелательным. Он приводит к развитию желудочковых аритмий и обычно возникает при развитии передозировки.

Классификация гликозидов

После того, как сердечные гликозиды всасываются и поступают в кровь, они оседают в тканях и миокарде. Длительность действия препаратов, напрямую зависит от того, насколько прочно связывание с белками, а также скорости биотрансформации и ее выведении. Именно эти критерии и определяют, насколько способен препарат к накоплению гликозидов.

Прочной связью с белками, а также большей кумулятивной степенью обладают препараты длительного действия. Кумуляция это накопление активного биологического вещества, гликозидов.

Препараты делятся на три группы:

1. Длительное действие. Когда принимается лекарство, его действие начинается спустя 8-12 часов и продлевается до 10 дней. После внутривенного введения инъекции действие начинается спустя полчаса, а может даже спустя полтора часа и действует до 4-8 часов, заключительное действие проявляется через 4-8 ч. В эту группу входят гликозиды наперстянки пурпурной. Например, дигитоксин.
2. Средняя продолжительность действия. После попадания лекарства в организм действие появляется спустя 5 или 6 часов и держится 2-3 дня, а при внутривенной инъекции эффект появляется спустя 15-30 минут и продлевается до 2-3 часов. К этой группе относят гликозиды наперстянки шерстистой. Например, дигоксин. Также такие же качества наблюдаются у гликозид наперстянки ржавой и горицвета.
3. Быстрого и короткого действия. Можно охарактеризовать такие лекарства, как средства экстренной скорой помощи. Эти гликозиды вводятся исключительно внутривенными инъекциями. Эффект от лекарства появляется уже спустя 7-10 минут и держится около суток. Сюда относят гликозиды строфанта и ландыша. Например, строфантин.

Сердечные гликозиды – список препаратов

Названия сердечных лекарств:

• Дигоксин. Применяют внутрь или внутривенно;
• Дигитоксин. Применяют таблетки или свечи;
• Целанид. В виде таблеток или инъекций;
• Строфантин К. Принимают в виде внутривенной инъекции;
• Коргликон. Внутривенная инъекция;
• Медилазид. Принимают в виде таблеток.

При внутривенных инъекциях препарат должен вводиться с маленькой скоростью во избежание побочных эффектов.

Еще один известный препарат – строфантин. Его относят к средствам скорой экстренной помощи, ввиду того что он быстродействующий. И не оседает в организме, а выводится уже спустя сутки. Максимальный его эффект наблюдается уже через 15 минут.

Диготоксин тоже немало известный препарат. Но применяют его гораздо реже. Потому что его очень много скапливается в организме. Именно поэтому, очень сложно подобрать оптимальную дозу препарата для пациента.

Показания к применению

Применение препаратов назначается при:

1. Сердечной недостаточности, в результате нарушения сократимости средней мышцы сердца;
2. Понижении сердечного ритма во время мерцания предсердия;
3. Сильная сердечная аритмия

Перед применением лекарств, нужно ясно понять этиологию аритмии. Правила введения и вид лекарства напрямую зависит от показаний пациента.

При хронической сердечной недостаточности прием лекарственных препаратов проходит в два этапа:

1. Насыщающий этап. В этот этап препараты применяют перорально, то есть препараты в таблетках, а также в виде инъекций и ингаляций. Они компенсируют сердечную деятельность;
2. Поддерживающий этап. Этап может длиться очень долго. Препараты принимаются только перорально и способствуют поддержанию компенсации недостаточности сердца.

Противопоказания

В некоторых случаях эти препараты совершенно нельзя принимать:

• При аллергических проявлениях;
• При синусовой брадикардии;
• При блокаде 2 и 3 степени;
• При интоксикации препаратом.

Также существует ряд общих противопоказаний:

• Стенокардия;
• Инфаркт;
• Блокада 1 степени;
• Малокровие;
• Аортальная недостаточность;
• Нарушение белкового обмена миокардита;
• Зоб щитовидной железы;
• Кардиомиопатия;
• Кардиосклероз;
• Эндокардит.

При возникновении симптомов передозировки рекомендуется немедленное прекращение лечения этим препаратом. Потому что, эти лекарственные средства очень сильно действуют на организм, нужно применять их с большой осторожностью. Из-за кумуляции при длительном применении может появиться интоксикация.

Побочные эффекты, токсичность препаратов

Нельзя принимать лекарственные средства в крупных дозах. Это может привести к таким побочным эффектам:

• Тошнота, рвота;
• Плохое зрение;
• Отказ от еды;
• Расстройство стула;
• Головные боли;
• Бессонница;
• Депрессивное состояние;
• Кровотечения;
• Спутанность сознания;
• Некроз кишки;
• Видения.

Токсичность

Передозировка сердечными гликозидами, может привести к стремительной брадикардии, приостановлению предсердно-желудочковой проводимости. Токсическая доза может вызвать остановку сердца. Нужно быть очень аккуратным принимая лекарства. Нельзя единовременно принимать калий и кальций, потому что возможна токсичность организма.

Меры предосторожности в применении

1. При внутривенных инъекциях нельзя торопиться, иначе возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, AV блокады и даже остановка сердца. А также можно разделить введение препарата в два или три этапа. Можно две дозы ввести внутривенно, а одну внутримышечно. Однако стоит помнить, что внутримышечное введение менее эффективное, чем внутривенное.
2. Если в лечении назначаются разные препараты сердечных гликозидов, между ними надо делать перерыв от 5 до 24 дней. Лечение нужно проводить под постоянным контролем электрокардиограммы.
3. При применении других препаратов нужно сначала изучить инструкцию сердечных гликозидов, так как совмещать их с некоторыми препаратами категорически запрещено. Возможны опасные для жизни эффекты.

Растения, содержащие гликозиды

Сами гликозиды вырабатываются растениями. Гликозиды можно встретить почти во всех растениях. Отдельный вид — это лекарственные растения и сырье, содержащие сердечные гликозиды.

К таким растениям относятся:

• Пурпуровая наперстянка. Не долголетнее растение, живет около двух лет. Растет в Западной Европе, и разводится декоративно. Используется в лечении понижения сократительной способности сердца. Также существуют шерстистые наперстянки, ржавчинные. Во всех них присутствуют сердечные гликозиды. Они обладают большой степенью кумуляции. Из пурпуровой производят дигитоксин и кордиогит. К шерстистой наперстянке – дигоксин, целанид, ацетилдигитоксин.
• Крупноцветная наперстянка. Это растение имеет высокий стебель, а также маленькое корневище. Форма цветка напоминает наперсток. Этот цветок долгожитель.
• Майский ландыш – растение долгожитель. Имеет короткий стебель, крупные листья, а также внутри имеется красный плод. Во всех частях растения присутствуют самые разные гликозиды.
• Весенний горицвет. Также растение долгожитель. Имеет большие золотистые цветочки. Растет в степи, на холмах, на опушках леса, больше на почве, которая богата известью. Еще существует летний и осенний горицвет. Все эти растения содержат в себе сердечные гликозиды. Препараты горицвета выступают как успокоительные и мочегонные препараты.
• Олеандр. Выращивается декоративно. Это кустарник или дерево с красными большими цветками. Гликозиды содержаться в коре, в листьях и в цветках. Из этого растения изготавливают только один препарат под названием нериолин.